נמצא שהסיכון למיופתיה (ריכוז קראטין קינאז בסרום פי עשר או יותר מהגבול העליון הנורמלי) בקרב חולים שנטלו 80 מ"ג סימבסטטין יום-יום גבוה מזה שבקרב חולים שנטלו 20 מ"ג של התרופה (שיעור שכיחות 0.9% לעומת 0.02%).
עוד בעניין דומה
עלייה נצפתה גם בסיכון לרבדומיוליזיס, הצורה החמורה, והנדירה של מיופתיה (ריכוז קראטין קינאז בסרום פי ארבעים או יותר מהגבול העליון הנורמלי), שעלולה לפגוע בכליות ולהוביל לאי-תפקוד כלייתי סופני (שיעור שכיחות 0.4% לעומת 0%, לא היו מקרי מוות).
הסיכון גבוה במיוחד בשנה הראשונה (5/1,000 שנות חיים ו-2/1,000 שנות חיים בשנה הראשונה. לעומת 1/1,000 שנות חיים ו-0.4/1,000 שנות חיים לאחר השנה הראשונה).
לכן, מומלץ לא לתת את סימבסטטין במינון 80 מ"ג לחולים שלא קיבלו סימבסטטין קודם לכן או לחולים שטופלו במינון נמוך יותר של סימבסטטין. חולים שכבר מטופלים עם סימבסטטין במינון הגבוה שנה או יותר, ושאין להם תסמינים של רעילות לשרירים, יכולים להמשיך לקחת את התרופה במינון זה, שכן בקבוצה זו נראה שהתועלת עולה על הסיכון.
בחולים שמטופלים עם 40 מ"ג סימבסטטין ולא מגיעים לרמה המומלצת של LDL, מומלץ לנסות טיפול עם סטטינים אחרים, כגון אטורבסטטין או רזובסטטין. הסיכון למיופתיה תלוי גם באינטר-אקציה עם תרופות נוספות. לסימבסטטין אינטר-אקציות עם תרופות רבות, בין היתר בגלל המטבוליזם שהוא עובר על-ידי המערכת של CYP3A4.
התווית-נגד נקבעה לתרופות שעלולות להעלות את הריכוז של סטטין: איטרקונזול, קטוקונזול, פוסקונזול, אריתרומיצין, קלריטרומיצין, טליטרומיצין, מעכבי פרוטאזה של HIV, נפזודון, גמפיברוזיל, ציקלופורין ודנזול.
בנוסף, אין להשתמש באמיודרון, ורפמיל או דילטיאזם עם מינון סטטין גבוה מ-10מ"ג, וכן באמלודיפין או רנולזין עם במינון סטטין גבוה מ-20מ"ג. הסיכון למיופתיה תלוי גם ברקע גנטי, לדוגמה באלל של SLCO1B1, גן שמקודד לטרנספורטר של סטטין בכבד.
ערכה: ד"ר דורית שנון
מקור: http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm258338.htm
הירשמו לקבלת עדכונים בנושאים שעלו בכתבה
