במחקר שממצאיו פורסמו בכתב העת Human Molecular Genetics, החוקרים ביקשו להעריך את הקורטיקוסטרואיד האטיפי החדש, ומורולון, לטיפול בניוון שרירים על שם דושן (DMD).
עוד בעניין דומה
החוקרים השוו את התכונות הפרמקולוגיות כמו גם את היעילות והבטיחות של שלושה קורטיקוסטרואידים, פרדניזון/פרדניזולון, דפלזאקור וומורולון, על פני מספר מינונים במודל העכברי B10-mdx DMD.
תוצאות המחקר חשפו כמה הבדלים בקורטיקוסטרואידים השונים. הערכות פרמקוקינטיות בעכבר והערכת שחרור ה-p-glycoproteinי(P-gP) במערכת תאית הדגימו כי ומורולון אינו מצע חזק ל-P-gp, מה שגורם לחשיפה מדידה של התרופה במערכת העצבים המרכזית (CNS) של העכבר. לעומת זאת, דפלזקורט ופרדניזולון הם מצעי P-gp חזקים. בנוסף, החוקרים ראו יעילות דומה בכל שלושת הקורטיקוסטרואידים, אך גם תופעות לוואי במינונים יעילים אלו. לאחר שבועיים של חשיפה לתרופות, החוקרים ראו שכל שלושת הקורטיקוסטרואידים גרמו לשינויים בביטוי הגנים בכבד ובשרירים של העכברים, אך פרדניזולון ו-ומורולון גרמו ליותר שינויים במוח מאשר דפלזקורט. יתר על כך, גם פרדניזולון וגם ומורולון גרמו להתנהגות דמוית דיכאון. בנוסף, כל שלושת הקורטיקוסטרואידים הפחיתו את רמות הקורטיקוסטרון האנדוגני, העלו את רמות הגלוקוז והפחיתו את רמות האוסטאוקלצין. לבסוף, באמצעות טומוגרפיה מיקרו-ממוחשבת, החוקרים ראו ירידה בצפיפות עצם הירך, כאשר ראו ערכים בעלי משמעות בטיפול עם פרדניזון.
לסיכום, תוצאות המחקר מצביעות על כך שמינונים יעילים של ומורולון קשורים לתופעות לוואי דומות כפי שניתן לראות בקורטיקוסטרואידים אחרים. יתר על כן, מכיוון שהתרופה ומורולון אינו מצע P-gp חזק, היא מתפזרת לתוך מערכת העצבים המרכזית ומגבירה את תופעות הלוואי הפוטנציאליות של מערכת העצבים המרכזית.
מקור:
הירשמו לקבלת עדכונים בנושאים שעלו בכתבה
