מחקרים

בילקסטן: פרופיל הבטיחות הייחודי של האנטיהיסטמין החדשני ביותר

בילקסטן, אנטיהיסטמין-H1 דור שני החדש ביותר שקיים היום, מיועד לטיפול סימפטומטי בנזלת אלרגית ואורטיקריה, במטופלים מעל גיל 12.

25.02.2019, 10:00

התרופה משווקת ב-58 מדינות באירופה, ביפן ובמדינות נוספות, ולאחרונה אושר שיווקה גם בישראל. בילקסטן מבוסס על המולקולה piperidine ושייך לאותה קבוצה כימית של אנטיהיסטמינים רבים (כגון צטיריזין, לורטדין, פקסופנדין).(1) יעילותו בטיפול בנזלת אלרגית ובאורטיקריה דומה לאנטיהיסטמינים הנפוצים מדור שני,(1) עם זאת, מחקרים קליניים מדגימים כי בשונה מאותם אנטיהיסטמינים, פרופיל הבטיחות והסבילות של בילקסטן במינון 20 מ״ג דומים לפלצבו.(2)

באמצעות PETן(Positron-emission tomography) ניתן היום לבדוק מהי מידת חדירתו של אנטיהיסטמין למוח ולשייך את השפעת האנטיהיסטמין על מערכת העצבים המרכזית לתפוסת הרצפטורים.(3) בעוד שאנטיהיסטמינים דור ראשון חוצים מחסום דם-מוח ונקשרים לקולטני היסטמין H1 במערכת העצבים המרכזית, מה שגורם בין היתר לסדציה, אנטיהיסטמינים דור שני לרוב אינם חוצים מחסום דם-מוח ולכן יש להם פחות תופעות לוואי.(2)

תפוסת קולטני היסטמין של בילקסטן במינון 20 מ״ג נמדדה באמצעות PETן(Positron-emission tomography) ואישרה כי למנה יחידה של בילקסטן 20 מ״ג תפוסה מינימלית של קולטני היסטמין במוח ועל כן הוא מוגדר כאנטיהיסטמין שאינו סדטיבי – הן על פי קריטריון PET והן מבחינה אובייקטיבית.(2) עוד נמצא, כי בילקסטן הוא האנטיהיסטמין בעל הקישור הנמוך ביותר לרצפטורים במוח, בהשוואה לכל אנטיהיסטמין אחר.(4)

להיעדר ההשפעה של בילקסטן על מערכת העצבים המרכזית משמעויות קליניות רבות. בשונה מרוב האנטיהיסטמינים, בילקסטן אינו מגביר השפעה מדכאת של לוראזפאם על מערכת העצבים המרכזית.(4) זאת ועוד, בניגוד לאנטיהיסטמינים דור שני כגון צטיריזין, בילקסטן 20 מ״ג אינו מגביר את השפעת האלכוהול על מערכת העצבים המרכזית.(4)

פרופיל הבטיחות של בילקסטן מאפשר גם לשמר תפקוד פסיכומוטורי למרות הטיפול האנטיאלרגני. מחקר רנדומלי, כפול-סמיות, מבוקר פלצבו, כלל 20 נבדקים בריאים שקיבלו במשך שבוע מנות יומיות של בילקסטן 20, 40 ו-80 מ״ג או הידרוקסין.(4) מחקרים שנעשו מראים כי בילקסטן במינונים של 20 או 40 מ״ג אינו פוגע ביכולת הנהיגה או בתפקוד הפסיכומוטורי. בילקסטן במינון 20 מ״ג אינו משנה את רמת הריכוז, התגובה או היכולת להישאר יציבים על הכביש, גם במהירות של 250 קמ״ש.(5)

בהתבסס על מחקרים קליניים שונים, נראה כי בילקסטן מייצג את שיא האבולוציה של מחקר האנטיהיסטמינים, מבחינת יעילות ובטיחות. מעבר לפרופיל הבטיחות הייחודי, בשנת 2012, Bousquet ועמיתיו סקרו את הראיות הקיימות ומצאו כי בילקסטן במינון 20 מ״ג שיפר את כל התסמינים הקשורים לנזלת אלרגית, ושיפרו גם את איכות החיים, היבט חשוב בטיפול באלרגיות. בסקירה השוואתית של הספרות על יעילות בילקסטן באורטיקריה, Jauregui ועמיתיו השיקו כי טיפול חד-יומי בבילקסטן 20 מ״ג יעיל בטיפול בתסמיני אורטיקריה, וגם במקרה זה, משפר את איכות החיים של המטופל הסובל מאורטיקריה כרונית(2).

הודות לפרופיל הבטיחות הייחודי, בילקסטן פותח חלון הזדמנויות למתן טיפול בטוח יותר בנזלת אלרגית ואורטיקריה.

מקורות:

  1. Gandhi, Jeet & Godse, Kiran & Godse, Gauri. (2018). Bilastine: A novel antihistamine. Indian Journal of Drugs in Dermatology.
  2. Ridolo E, et al. Clin Mol Allergy. 2015 Apr 15;13(1):1.
  3. Yanai K, et al. Expert Opin Drug Saf. 2011 Jul;10(4):613-22.
  4. Wang XY, et al. Ther Clin Risk Manag. 2016 Apr 13;12:585-97.
  5. Demonte A, et al. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2018 Feb;22(3):820-828.

 

 

נושאים קשורים:  אלרגיה