מחקרים

ורדנפיל בשאיפה - בטיחות ופרמקוקינטיקה

מחקר פאזה 1 זה מצא כי נטילת ורדנפיל בשאיפה הינה בטוחה ובעלת זמן עד תחילת פעולה קצר יותר מאשר הטיפול הפומי

מתן ורדנפיל באמצעות שאיפה יכול להיות בעל יתרונות לאור הימנעות ממטבוליזם ראשוני בכבד והגברת הזמינות הביולוגית (והאמינות של ספיגה בדם) אשר תקצר את הזמן לתחילת פעולת התרופה. החברה שמימנה עבודה זו פיתחה משאף ייחודי המסוגל להעביר כמויות גדולות של התרופה.

המטרה העיקרית של מחקר פאזה 1 זה הייתה להעריך ולהשוות את הפרמקוקינטיקה של מנה בודדת של ורדנפיל 10 מ"ג בכדור למנה בודדת של תמיסת ורדנפיל הניתנת בשאיפה באמצעות מאייד אולטרה-סוני. המטרה המשנית הייתה להעריך את הבטיחות של ורדנפיל כאשר היא ניתנת באמצעות המאייד.

המחקר בוצע בשני שלבים במתנדבים בריאים. מחקר קביעת טווח מינון שבוצע בשני משתתפים על מנת לקבוע את מינון השאיפה ולאחר מכן מחקר פרמקוקינטי, פתוח, אקראי עם הצלבה ב-12 משתתפים שקיבלו מינון יחיד של ורדנפיל. בוצעה השוואה בין המנה הנשאפת למנה פומית בודדת של 10 מ"ג.

התוצאים שנבדקו כללו Cmax,יCmax/Dose,יTmax, ke, t1/2,יAUC0–t, יAUCt–∞,AUC0–∞, AUC0–∞,יAUC0–∞/Dose ו-% שטח שעבר אקסטרפולציה.

החוקרים מצאו זמינות ביולוגית שונה בכל אחת מצורות מתן התרופה. התרופה נספגה מהר יותר, סולקה מהר יותר והייתה בעלת פחות שונות כאשר נלקחה באמצעות המאייד. מתן התרופה בשאיפה לא מצא כקשור בשינויים משמעותיים בלחץ דם או קצב הלב ולא תועדו תופעות לוואי משמעותיות. החוקרים סבורים כי ממצאים אלו מדגימים כי נטילת התרופה בשאיפה הינה בעלת פרופיל בטיחות מספק.

עבודה זו בחנה לראשונה מתן ורדנפיל HCl באמצעות ה"מסלול" הריאתי. המחקר הדגים כי ורדנפיל יכול להינתן באמצעות מאייד אולטרה-סוני על מנת להגיע לרמות תרופה בדם הדומות לרמות המושגות על ידי ורדנפיל 10 מ"ג פומית אך באופן מהיר יותר תוך שימוש בפחות תרופה. אופן שימוש חדש זה יכול לשפר את הזמן עד תחילת פעולה, האמינות והבטיחות של ורדנפיל.

מקור: 

Berry, B. et al.  (2016) The Journal of Sexual Medicine . 13(7), 1111

נושאים קשורים:  מחקרים,  ורדנפיל,  PDE5i,  מאייד,  משאף,  פרמקוקינטיקה,  ריאות
תגובות