איידס

סקירת היעילות והבטיחות ארוכות טווח של רלטגרביר בטיפול בזיהום ב-HIV

מידע קליני ממעקב של חמש שנים אחרי הטיפול ברלטגרביר תומך בנתוני היעילות והבטיחות ארוכי טווח הכרוכים בשימוש בתרופה

07.04.2014, 12:10

רלטגרביר הינו מעכב אינטגרז של HIV-1 integrase strand-transfer) HIV1), המאושר לשימוש בטיפול בזיהום ב-HIV. רלטגרביר היה התרופה הראשונה בקבוצה חדשנית של תרופות אנטירטרווירליות, שאושרה לשימוש בארה"ב ב-2007.

רלטגרביר מדגים פעילות פוטנטית כנגד HIV1 wild type, אך עם הזמן התפתחה עמידות ב-3 מנגנונים. התרופה עוברת מטבוליזם בעיקר על ידי  אורידין דיפוספט גלוקורונסילטרנספראז 1A1 ונוצר מטבוליט גלוקורוניד לא פעיל. רלטגרביר איננו מצע, מעכב או מזרז של קומפלקס ציטוכרום P450 ובנוסף הוא בעל פוטנציאל נמוך לאינטרקציות בין תרופתיות. עם זאת, מעכבים או מזרזים של אורידין דיפוספט גלוקורונסילטרנספראז 1A1 יכולים להשפיע על הפרמקוקינטיקה של רלטגרביר.

רלטגרביר נסבל היטב ותופעות הלוואי הנפוצות כוללות כאב ראש, בחילה, שלשול. תופעות לוואי משמעותיות נדירות, אך כוללות רבדומיוליזיס ותגובות רגישות חמורות. התרופה אושרה לשימוש במטופלים נאיביים ומנוסים והינה התרופה המעודפת כקו ראשון על פי הקווים המנחים בארה"ב ובאירופה.

על אף שאישור ראשוני הוענק בהתבסס על נתוני מעקב של 48 שבועות, מידע קליני ממעקב של 5 שנים פורסם לאחרונה אשר תומך ביעילות ובטיחות ארוכי טווח בשימוש בתרופה.

מקור:
Long-term efficacy and safety of raltegravir in the management of HIV infection.
Liedtke MD, Tomlin CR, Lockhart SM, Miller MM, Rathbun RC.

נושאים קשורים:  איידס,  HIV,  רלטגרביר,  מעכב אינטגרז,  יעילות ובטיחות,  מחקרים
תגובות