לפי ההנחיות האירופאיות והאמריקניות יש להוריד את רמת הכולסטרול LDL אל מתחת ל-100mg/dL במקרים של מחלה קרדיווסוקולארית, ואל מתחת ל-70mg/dL, או ב-50% לפחות, במקרים שבהם יש סיכון גבוה במיוחד. סטטינים יעילים בהורדת רמת LDL, אך במקרים מסוימים (למשל כאשר הרמה ההחלתית גבוהה במיוחד או כאשר קיימות תופעות לוואי חמורות) הם אינם יעילים מספיק.
עוד בעניין דומה
האנזים PCSK9י(protein convertase subtilisin/kexin 9) נקשר לרצפטורים ל-LDL, ומקדם את פירוקם, וכך מפחית את קצב ספיגת הכולסטרול LDL מהדם. הנוגדן REGN727/ SAR236553 (שייקרא להלן SAR236553) הוא נוגדן אנושי מונוקלונלי אשר נקשר ל-PCSK9, ונמצא כי הוא מוביל להפחתת רמת הכולסטרול בקרב מטופלים הסובלים מהיפרכולסטרולמיה בפני עצמו או בשילוב עם סטטינים. מחקר זה הוא מחקר phase 2 שנועד להעריך את יעילות ובטיחות הטיפול ב-SAR236553 בשילוב עם סטטין, בהשוואה לסטטין בלבד.
לובסטטין, היה הסטטין הראשון שיוצר באופן מסחרי להורדת כולסטרול (מקור: ויקיפדיה)
המחקר נערך ב-20 מרכזים, וכלל משתתפים בני 18–75 שרמת ה-LDL שלהם הייתה גבוהה מ-100mg/dL, למרות טיפול ב-atorvastatin במינון של 10 מ"ג במשך 7 שבועות לפחות. המשתתפים הוקצו אקראית לטיפול ב-atorvastatin במינון של 80 מ"ג בשילוב עם SAR236553 אחת לשבועייים, ב-atorvastatin במינון של 10 מ"ג בשילוב עם SAR236553 אחת לשבועיים, או ב-atorvastatin במינון של 80 מ"ג בשילוב עם פלסבו. הטיפול נמשך שמונה שבועות.
נכללו 92 משתתפים (גיל ממוצע 56.9±9.8, 40% גברים, רמת כולסטרול LDL התחלתית ממוצעת 122.6±18.7). הירידה הממוצעת (least square mean) ברמת כולסטרול LDL בקבוצה שטופלה ב-atorvastatin במינון של 80 מ"ג בשילוב עם SAR236553 הייתה 73.2±3.5, והירידה הממוצעת בקבוצה שטופלה ב-atorvastatin במינון של 10 מ"ג בשילוב עם SAR236553 הייתה 66.2±3.5, לעומת ירידה של 17.3±3.5 בקבוצת הביקורת שטופלה ב-atorvastatin בשילוב עם פלסבו. נמצא הבדל מובהק בין שתי הקבוצות שטופלו ב-SAR236553 לבין קבוצת הביקורת.
שיעור המטופלים שהשיגו רמת LDL נמוכה מ-100mg/dL היה 100% בשתי הקבוצות שטופלו ב-SAR236553, בהשוואה ל-52% בקבוצת הביקורת. שיעור המטופלים שהשיגו רמה נמוכה מ-70mg/DL היה 97% בקבוצת המטופלים שטופלה ב-atorvastatin במינון של 80 מ"ג בשילוב עם SAR236553 ו-90% בקבוצה שטופלו ב-atorvastatin במינון של 10מ"ג בשילוב עם SAR236553, לעומת 17% בקבוצת הביקורת.
חמישה משתתפים הפסיקו את הטיפול לפני השלמת המחקר עקב תופעות לוואי – ארבעה בקבוצת הביקורת, ואחד בקבוצה שטופלה ב-atorvastatin במינון של 80 מ"ג בשילוב עם SAR236553 (משתתף זה סבל מרגישות יתר ומפריחה).
החוקרים מסכמים כי ממחקר phase 2 עולה כי טיפול ב-SAR236553 בשילוב עם atorvastatin (הן במינון של 80 מ"ג והן במינון של 10מ"ג) הוביל לירידה גדולה יותר במידה מובהקת ברמת LDL מאשר טיפול ב-atorvastatin בלבד. התוצאות מצדיקות עריכת מחקר נוסף בהיקף רחב יותר.
המחקר נערך במימון החברות Sanofi ו-Regeneron Pharmaceuticals.
ערכה: ד"ר ורד פרכטר
מקור:
הירשמו לקבלת עדכונים בנושאים שעלו בכתבה
